1. 研究目的与意义
随着科技的发展和人民生活水平的提高，人们对药物的要求已不仅仅是有效性，更要求其安全、释放智能化以及能够提高患者顺应性。药物制剂新技术及药物新剂型的开发就很好的满足了人们的要求，因此成为医药界极为关注的热点领域。近年来，大量药物制剂新技术及药物新剂型的问世是其突破性进展的重要标志。固体分散体作为一种新剂型已被广泛应用于提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度，而热熔挤出技术作为一种新兴的制备工艺在固体分散体的应用中显示出了独特的优势与潜力。本课题以难溶性黄芩素为模型药物，采用热熔挤出技术，与不同辅料制备固体分散体，通过比较挤出物的挤出状态、分散体的溶解度和体外溶出度，从中选择出最适宜的载体；采用热熔挤出法制备黄芩素-载体固体分散体；利用体外溶出度、差示扫描量热、X-射线衍射、傅氏转换红外线光谱的分析方法对药物在载体中的存在状态进行表征分析；测定大鼠血浆中药物浓度，与原料药、物理混合物比较，对黄芩素-载体固体分散体进行大鼠体内生物利用度评价。
2. 文献综述
热熔挤出技术在固体分散体中的应用研究
摘 要: 热熔挤出技术是一种制备固体分散体的新技术，具有工艺简单、连续化操作、生产效率高和在线监测等优点,已成为国外制备固体分散体的主导技术。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性等方面具有突出优势,近年来受到药学工作者的广泛关注。本文将综述热熔挤出技术用于固体分散体的优点及其近年来在固体分散体中的应用。
3. 设计方案和技术路线
1.研究方案
1.1固体分散体的辅料筛选
筛选PVPk30 、PEG6000、 poloxamer407、S-630、HPC、Eudragit EPO等辅料作为热熔挤出的载体，考察黄芩素与载体不同比例时，热熔挤出固体分散体的挤出状态、溶解度和体外溶出度，筛选较优的载体。
4. 工作计划
2022.1～2022.3 查阅文献，确定研究方案，熟悉课题内容。
2022.3～2022.4 实验前期准备工作。
2022.4～2022.5 按既定方案实施并记录实验数据。
5. 难点与创新点
本课题作为药物制剂新技术及药物新剂型研究的一部分，具有较强的理论及实践意义，其系统性较强，要求实验人员熟悉科学研究的一般程序与方法，从新剂型新技术的学习中激发主动性、创造性，提高开拓创新的意识。
本课题针对难溶性黄芩素药物，研究辅料的筛选及表征鉴别，为黄芩素固体分散体的制备提供了依据，具有较好的实践意义。
