1. 研究目的与意义
内容:本课题综述了H1701S的相关合成方法,通过经济性与可行性分析,优选出合适的H1701S工艺路线。
对优选工艺路线中各步反应进行机理研究与参数优化,获得收率可观、产品符合质量标准规定的合成工艺。
意义:通过本课题的研究,提高H1701S合成工艺的反应收率,减少杂质的产生,简化繁复的操作步骤,降低生产成本和工时,获得符合质量要求的产品,有利于工业化生产,具有较高的经济效益和研究价值。
2. 文献综述
H1701S的合成工艺优化文献综述1. 摘要H1701S(Cinacalcet Hydroehloride)是人类第二代钙受体(CaR)调节剂,对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)患者疗效确切,临床应用广泛,具有较高的研究与开发价值。
本课题在现有的文献基础上调研了H1701S的合成工艺并进行了评估,根据现有合成方法的优点与不足,制定了合理可行的合成路线,并针对对各步反应的不足之处设计实验进行优化。
关键词:H1701S;合成;工艺优化2. 概述2.1H1701S基本信息 CinacalcetHydrochloride化学名 N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]丙-1-胺盐酸盐N-[(1R)-1-(Naphthalen-1-yl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl] propan-1-amine monohydrochloride分子式 C22H22F3NHCl分子量 393.87性状 白色至类白色结晶性粉末;无臭,味苦H1701S是美国NPS Pharmaceuticals公司研发的一种钙离子受体异构激动剂,作用于G-蛋白共轭型受体的钙受体,与钙离子受体结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用,抑制甲状旁腺素的分泌及甲状旁腺细胞的增殖。
3. 设计方案和技术路线
研究方案:1.查阅文献,调研H1701S相关合成工艺,选择合适的工艺路线与起始物料。
2.研究反应机理,设计科学合理的的工艺优化实验。
3.进行实验研究,汇总、评估实验现象和结果,得出实验结论。
4. 工作计划
2022.01~2022.02 查阅相关文献资料,确定工艺路线,学习实验技能;2022.03~2022.04 设计实验方案,开展工艺优化实验;2022.05~2022.06 整理实验数据,撰写和修改毕业论文;
5. 难点与创新点
本课题旨在保证终产品的质量最优的前提下,以最低的合成成本为原则。
优化合成路线,尽量降低合成成本。
根据考察原料、中间体、产物在不同条件下的变化趋势,进一步优化反应条件,从而提高反应收率。
