1. 研究目的与意义
目前许多中药及中药提取物具有较高的药理活性,在治疗疾病中有较好的疗效,但因水溶性差、生物利用度低影响了临床疗效的发挥,因此解决中药难溶性有效成分溶解吸收差的问题是当前面临的主要挑战之一。
黄芩药用历史悠久,具有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎等功效。
黄芩素是黄芩的有效成分之一,具有消炎、抗菌、抗病毒、抗氧化作用等。
2. 文献综述
中药黄芩中黄芩素共晶的物理药剂学相关性质研究孟文卉摘 要:黄芩素是黄芩的有效成分之一,具有抗炎、抗菌、抗病毒等广泛的药理作用。
药物共晶是指药物活性成分与共晶形成物在氢键或其他非共价键的作用下以一定化学计量比结合而成的一种新的固体形态,可以改善黄芩素的理化性质和生物利用度。
本文对黄芩素相关研究和中药难溶性有效成分的共晶进行了综述,为药物共晶在中药难溶性有效成分的应用提供借鉴与参考,为黄芩素进一步拓展新剂型奠定良好基础。
3. 设计方案和技术路线
研究方案:1.黄芩素的提取分离中药黄芩中的黄芩素由本实验室从黄芩根中提取分离纯化而得,经高效液相色谱法测定黄芩素纯度为98.58%。
2.黄芩素-咖啡因共晶的制备以实验室课题组前期制备得到的黄芩素-咖啡因共晶为模型药物,采用混悬液结晶法制备黄芩素-咖啡因共晶。
将黄芩素与咖啡因按1:1的摩尔比进行投料,加入溶剂搅拌,抽滤,减压干燥。
4. 工作计划
2022年1月 2日-1月15日查阅并整理文献资料2022年1月16日-2月28日 设计实验方案2022年3月 1日-3月10日完成开题报告2022年3月11日-5月31日进行课题实验2022年5月 1日-5月30日完成毕业论文设计
5. 难点与创新点
1.本课题通过制备黄芩素-咖啡因共晶来解决黄芩素水溶性差、生物利用度低等问题,并探讨共晶对黄芩素的理化性质的影响,为进一步的研究奠定基础。
2.为黄芩及黄芩素共晶的开发提供试验依据,使黄芩素临床上有更广阔的应用前景,实现中药黄芩资源的进一步开发利用。
3.本研究旨在利用现代制剂晶体学前沿技术突破制约中药难溶性成分临床应用的瓶颈性问题,为该类中药的研究及研发提供新的思路及新的技术手段。
