1. 研究目的与意义

内容：1.伏立康唑是一种难溶性药物，在水中的溶解度低且不稳定，不能满足临床注射要求，为了增加药物的溶解度和稳定性，通过改变辅料的类别，主药和辅料的投料比，配制方法及工艺，例如溶剂用量，溶解温度，溶液ph值，加料顺序等影响因素，设计出多个处方，筛选出最佳制剂处方及制备工艺；2.利用冷冻干燥技术，制备成伏立康唑冻干粉；3.对制成的冻干粉进行质量分析；4.考查制成冻干粉的稳定性。

目的：1. 多年来，因为抗生素的滥用而导致人体对真菌抵抗力降低，且免疫系统严重受损，病人易受真菌感染。

伏立康唑作为一种新型抗真菌药对治疗真菌感染有很好的疗效但其是难溶性化合物，所以将其制备成适合的剂型具有重大意义。

2. 文献综述

文献综述注射用伏立康唑的处方和制备工艺研究摘要：近年来，真菌感染的发生率和致病菌种都不断上升。

同时，对两性霉素b、氟康唑等耐药菌株有日见增加的趋势。

伏立康唑（voriconazole）是美国pfizer公司开发的一种广谱第二代合成的三唑类抗真菌药，是抗真菌药氟康唑的衍生物，商品名为vfend（威凡），于2002年5月经fda批准上市。

3. 设计方案和技术路线

研究方案 前期：1.查阅国内外相关文献，了解伏立康唑的性质和辅料的性质及辅料增溶机制；2.收集冻干工艺相关资料，掌握药物冻干工艺技术。

中期：1.整理相关资料，开始设计实验，进行摸索小试，论证文献资料中方法的可行性；2.计划具体实验方案，进行正式实验;3.实验过程中阶段性总结，视情况适当调整方案。

后期：实验数据汇总并进行处理分析，得出最终结论。

4. 工作计划

第1~2周 确定论文主题为制剂方向，进行论文题目的筛选，确定选题为注射用伏立康唑的处方和制备工艺研究。

第3~4周 以论文题目为核心，收集伏立康唑冻干粉相关资料和研究冻干工艺。

第5~6周 对已搜集的资料加以整理，根据资料进行实验小试，论证分析论文的可行性、实际性。

5. 难点与创新点

1.伏立康唑传统剂型为片剂，胶囊剂和混悬剂等口服剂型，本课题尝试制备冻干剂型（注射用无菌粉末），供静脉注射使用，采用冻干工艺，保证产品稳定性，同时药品具有快速的复溶性，方便临床使用。

2.伏立康唑冻干粉中添加辅料为磺丁基倍他环糊精，是一种新型增溶剂，增溶效果好且肾毒性降低。