1. 研究目的与意义
内容:异甘草素是从中药材甘草中分离得到的黄酮类化合物,在肉豆蔻(肉豆蔻科),红血藤(豆科),板蓝根(十字花科)等药用植物中也存在,具有多种药理活性,是甘草查尔酮类成分研究较多的重要化合物。
异甘草素具有抗肿瘤,抗氧化,解痉,抗心律失常等药理作用,用药前景广阔。
但是由于其水溶性差,体内吸收非常不理想,故需要进行改造。
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2. 文献综述
药物共晶的研究进展赵飞(南京中医药大学,江苏 南京 210023)摘 要:药物共晶是一种新的药物晶型,由药物活性成分和前驱体通过氢键或其他非方向性共价键作用而成。
药物共晶在不改变活性成分的同时,对药物的稳定性以及其他的理化性质有很大改善,包括溶解性、稳定性、分散速率、代谢稳定性和生物利用度等。
因此药物共晶对制药工业具有很大的应用前景。
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3. 设计方案和技术路线
研究方案:1)合成及制备工艺研究:采用研磨法、溶剂法等制备共晶,进行反应物料比、底物浓度、反应时间等单因素考察,以结晶情况作为评价指标,筛选出较优制备工艺。
2)性能表征研究:通过差示扫描量热(DSC)、热重分析(TGA)、拉曼光谱、粉末 X 射线衍射、单晶 X 射线衍射等方法,阐明药物和共晶结合物的键合状态和空间结构,并对其熔点等性质进行研究。
技术路线:
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4. 工作计划
5. 难点与创新点
本项研究创造性的以中药天然产物异甘草素做为API,结合药学共晶的理论,为中药天然产物的开发提供了一种新的思路。
异甘草素溶解度较低,导致其口服吸不理想,大大限制了药物的临床应用。
而通过制备共晶往往能够改善API溶解性质、提高生物利用度等,为尝试将异甘草素共晶制成片剂或其他口服制剂奠定基础。
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