1. 研究目的与意义
目前，用于抗帕金森病治疗的新老药物有20多种，但近几年，盐酸普拉克索以其高度选择性，有效延缓病情发展，是治疗帕金森病早期的最佳选择，同时也可用于晚期的联合用药，占据了三分之一的市场份额。目前盐酸普拉克索的专利保护期已经到期，国内各大医药企业竞相进行仿制，因此开发简单、实用和高效的合成工艺，有着巨大的经济效益。盐酸普拉克索的合成路线很多，各有优劣。本文针对合成路线复杂，收率低、产品提纯难度大、成本高的现状，重点对盐酸普拉克索步骤一缩合反应进行优化，以期获得更好的工艺条件，提高产品质量，降低反应成本，使其更适合工业化大生产。
2. 文献综述
盐酸普拉克索是一种多巴胺促效药，为新一代非麦角类选择性多巴胺D2 和D3 受体激动剂，盐酸普拉克索化学名为S(-)-2-氨基一6一丙基氨基一4,5,6,7一四氢苯并噻唑二盐酸盐，分子中含有手性结构，存在光学异构体。其S(一)体对D2受体的亲和力约是R( )体的8-10倍，是消旋体的2倍，S(一)体对帕金森疾病的治疗效果也明显优于R( )体或混旋体。盐酸普拉克索的化学结构式如图所示。
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3. 设计方案和技术路线
1、打通步骤一反应路线
2、考察步骤一投料比、反应温度、反应时间等对产品纯度和反应收率的影响，并对关键参数进行优化
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4. 工作计划
2022.22022.3 文献调研，初步尝试步骤一反应条件
2022.32022.5 打通反应路线，考察反应参数，对工艺进行优化
2022.52022.6 数据整理，论文撰写
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5. 难点与创新点
本文主要对H1602合成工艺步骤一缩合反应进行优化，开发得到成本低、收率高的工艺条件，以提高了后续反应收率以及产品的纯度，并且通过改进操作，使其更适用于工业化大生产，降低反应成本。
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