1. 研究目的与意义
论文内容:本文通过对中外文献中茴拉西坦的合成路线进行实验性分析对比,选取一条原料易取,条件容易控制的路线,加以改变实验条件等,获得更优合成路线,利于生产中降低成本,但可达到相同目的。
本文选取分别以2吡咯烷酮及4氨基丁酸为起始原料的合成方法进行分析探索,发现更优的合成方法,并通过改变条件获取更优的方案及提高最终产率。
论文意义:茴拉西坦(aniracetam),又称阿尼西坦,化学名为1-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮,是γ-内酰胺类脑功能改善药,临床曾主要用于治疗脑血管病后遗症。
2. 文献综述
中枢兴奋药茴拉西坦的合成优化研究的研究进程摘 要:茴拉西坦(aniracetam),又称阿尼西坦,化学名为1-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮,是γ-内酰胺类脑功能改善药,临床曾主要用于治疗脑血管病后遗症。
近年研究表明,茴拉西坦对老年性痴呆等有肯定的疗效。
文献中茴拉西坦合成路线主要的是以吡咯烷酮为起始原料,经与氢化钠或氢氧化钾反应生成钠盐或钾盐,或用氯化三甲基硅烷硅烷化后,再与对甲氧基苯甲酰氯反应获得[3~5],但收率普遍偏低。
3. 设计方案和技术路线
研究方案:先了解老年痴呆的症状、病理表现等以及茴拉西坦的概念、临床反应、副作用,之后根据文献所记载的合成方法路线进行分析,最后进行实际实线和测定。
技术路线:以2-吡咯烷酮为原料的合成 对文献所述试验路线的拆解 最终试验方案的确定 吡咯烷酮钠盐的制备 吡咯烷酮钠盐的酰化 吡咯烷酮的分离纯化 最终产物的测定 结论
4. 工作计划
2022年1月进行茴拉西坦的合成路线文献检索、数据查找及文献研究,确定易于实施的合成路线准备实验;2022年2月准备实验所需原料及仪器设备,并根据中外文献中的合成路线进行初步实验;2022年3月至4月开始改变实验条件等进行优化合成路线,获取更优合成路线,并进行对比;2022年5月进行毕业论文初稿的撰写;2022年6月上旬毕业论文定稿。
5. 难点与创新点
本文分析总结国内外文献中应用较为广泛的几种合成方法,选取其中原料易得、条件简单、易于操作者进行实验探究,以求获得其更佳合成方法。
近年研究表明,茴拉西坦对老年性痴呆等有肯定的疗效,可提高患者脑内乙酰胆碱水平,有利于胆碱能神经的传递,提高学习和记忆能力。
与其传统药物吡拉西坦(脑复康)相比,具有作用强、起效快、毒性低的特点,临床上现多用于预防和治疗脑血管病、老年性记忆减退所引起的精神和行为障碍。
