1. 研究目的与意义
希帕胺是治疗高血压的药品之一,在合成希帕胺原料药的过程中,发现了一个含量超标的杂质XIP,根据原料药的质检规定,原料药中的单杂,必须低于0.1%。
总杂小于1%。
若单杂超标,必须鉴定单杂的结构,并确定其性质,了解在用药过程中,该物质产生的作用。
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2. 课题关键问题和重难点
1、希帕胺主要杂质4-氯-5-(N-(4-氯-2-羟基-5-胺磺酰苯甲酰)胺磺酰基)-N-(2,6-二甲苯基)-2-羟基苯甲酰胺的合成。
2、希帕胺此主要杂质分析的方法以及定性、定量研究。
3、通过HNMR、MS对希帕胺主要杂质进行表征。
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3. 国内外研究现状(文献综述)
1.1引言高血压疾病是一种对人类健康有负面印象的慢性病,也是心脑血管疾病最主要的危险因素之一,常伴发心肌梗死、心力衰竭、卒中等。
我国最新的疾病调查数据显示,18岁以上居民中有超过1/4的患者存在高血压,全国每年由于血压升高而导致的过早死亡人数高达200万,直接医疗费用每年至少达366亿元,因此高血压的治疗对人们的身体健康至关重要。
使人们的血压达标是高血压治疗的最主要目标,降压治疗的最终目的是最大限度地减少高血压患者心、脑血管疾病的发生率和死亡率。
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4. 研究方案
本课题主要以4-氯-2-甲氧基-苯甲酸为起始物料,采用7步反应,来定向合成希伯胺的主要杂质XIP,并对其进行研究分析。
并针对七步反应中出现的相关问题进行解决处理,最终得到有利于最终产物合成的最佳方案。
另外将通过HNMR、MS对该物质进行表征。
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5. 工作计划
21-22-1学期第19周:完成任务书、开题报告。
21-22-1学期第20周:修改任务书、开题报告。
21-22-2 学期第1-3周:完成任务书的确认,开始进行毕业设计,并对该课题查阅资料,完成该课题相关内容的文献综述部分。
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